Drogy a léčiva

Drogy spolu s léčivy jsou chemické látky – atomy, které jsou chemicky vázané do formy molekul. Mohou být přírodního původu, extrahované z rostlin, živočichů nebo mikroorganismů. Například antibiotika jsou určená pro léčbu infekčních nemocí a jsou to sloučeniny syntetizované jedním mikrogramem jako obrana proti jinému. Velká část léků se užívá perorálně (ústy) jako tablety nebo tobolky, ale některé se dodávají také jako roztoky. Jestliže se léky užívají perorálně, postupně se z trávicí soustavy vstřebává do krve. Jedná se poměrně o pomalý proces, který se dobře hodí pro dlouhodobé nemoci, kdy je potřeba účinnou látku dodávat do organismu trvale.

Intravenózní aplikace

Některé typy léčiv je nutné dostat do organismu co nejrychleji. Týká se to například antibiotik pro terapii těžkých infekcí nebo anestetik podávaných před operačním zákrokem. V takových případech se roztok léčiva může vstříknout do žíly intravenózní cestou. Intravenózním injekcím však dávají také přednost i závislí na některých drogách, například na heroinu.

Aerosoly

Některá léčiva jsou dodávána pouze na místo, kde jsou potřeba a celé tělo není vystaveno účinkům zbytečně velké dávky cizí substance. Pro potlačení příznaků astmatu se například používají léčiva ve formě aerosolů, které působí pouze v plicích, analgetické masti se vtírají do kůže a oční kapky se aplikují také pouze lokálně. Léky, které jsou určeny na terapii onemocnění mozku, musí mít speciální vlastnosti, protože mozková tkáň je od krevního řečiště oddělena tzv. mozkovou bariérou. V posledních letech se zavádějí vylepšené aplikace léčiv. Jedná se například o tablety, které se v trávicím traktu rozpouštějí pomalu, takže se také postupně a dlouho vstřebává jejich účinná látka. Další inovaci představují náplasti, které obsahují v lepivé vrstvě léčiva, které se pomalu vstřebávají skrz kůži. Ať se použije jakýkoli způsob aplikace, účinná látka se nakonec dostane do krve, kterou je dopravována do všech částí těla (kromě mozku), nebo do určitého cílového orgánu nebo tkáně.

Drogy

Ročně se v celém světě prodají léky zhruba za miliardu dolarů, ale ještě nejméně desetkrát víc se utrží za drogy. Je víc než pravděpodobné, že lidé v bohatých i chudých zemích sdílejí neustálou touhu pomocí těchto látek měnit své vědomí. Užívají tak dlouhodobě stimulanty, aby udrželi stav bdělosti a mohli protancovat celou noc, sedativa, která tlumí jejich úzkost, ale také silně intrikující látky, které jim umožní zažít neobvyklé stavy vědomí a zapomenout na strasti běžného života.

Zneužívání drog

Druhá strana užívání a příležitostná konzumace drog je, že může vést k jejich zneužívání. Jednou ze zákeřných vlastností především rekreačních drog, které lidé berou kvůli vyvolání příjemných pocitů, je jejich snadné vytvoření závislosti. Jejími příznaky bývá tzv. tolerance ve smyslu brát stále vyšší dávky k dosažení stejného účinku a fyzická závislost (změněný tělesný stav, který při vysazení drogy vyvolává abstinenční příznaky ve formě nevolnosti, zvracení, křečí, bolesti apod.). Závislý jedinec mnohdy pokračuje v užívání nadměrných dávek drogy i přesto, že mu evidentně škodí a poškozují mu zdraví. Různé drogy vyvolávají závislost v různé míře. Vysoké riziko je u kokainu, heroinu a nikotinu, o něco nižší je v případě alkoholu, konopných drog a amfetaminů. Závislost na drogách si mohou vyvinout i zvířata a dle studia jejich mozků vyplývá, že se v nich účinkem různých drog aktivuje stejný biochemický mechanismus jako u člověka.

Měření účinků léků a drog

Nalezení vhodné dávky léčiv patří k nejsložitějším úkolům, které musí farmakologie při vývoji nových léčiv řešit. Téměř všechna léčiva mají totiž v příliš vysokých množstvích nežádoucí účinky. Může se jednat pouze o mírné potíže, ale někdy také život ohrožující poškození důležitých orgánů, jako jsou ledviny, střeva, játra. Výjimkou nejsou ani léky rostlinného původu. U většiny léčiv existuje určité rozmezí dávek, které zaručují maximální léčebný efekt ještě bez doprovodných projevů. Koncentrační oblasti mezi nejnižší dobře účinnou dávkou a dávkou, při níž už se vedlejší účinky jasně projeví nazýváme „terapeutické okno“. Pochopitelně je nutné, aby takové okno bylo co nejširší, ale ne vždy se toho dá dosáhnout. Pro tlumení silných bolestí se například používá morfin, ale terapeutické okno je u něho velice úzké a ve vyšších dávkách vyvolává zvracení, zmatenost, zácpu nebo snížení dechové frekvence.

Stanovení optimální léčebné dávky

Stanovení optimální léčebné dávky a terapeutického okna patří mezi nejobtížnější úkoly při vývoji každého nového léku. Pacienti se liší tělesnou hmotností a také například tím, že jejich organismus odbourává molekuly léčiva. Není proto možné obecně určit dávku, která by byla vhodná pro každého. Vhodná dávka je jiná u mužů a jiná u žen, metabolismus dětí a starších lidí zase nedokáže léčivo deaktivovat dost rychle, takže je potřeba množství léků snížit.

Odbourávání léčiv a drog v organismu

Pro naše tělo jsou přírodní a syntetická léčiva vždy cizími substancemi a náš organismus si pro deaktivaci a eliminaci takových sloučenin vybudoval celou řadu obranných mechanismů. Lidé i zvířat a v přírodě s potravou přijímají široké množství látek, z nichž mnohé mohou mít výrazný biochemický účinek. Totéž platí pro uměle připravená léčiva, což pro farmakology znamená velký problém. Jestliže se léčivo v organismu odbourává příliš rychle, působí příliš krátkou dobu a je potřeba ho brzy užít znovu. V některých případech se musí účinná látka podávat každých několik hodin. Mnohé cizí látky se z těla vylučují s močí. Ledviny je dokážou hned několika způsoby odstraňovat z krve a převádět do moči, zvlášť pokud se jedná o substance kyselé nebo zásadité povahy, když tento orgán umí rozeznat. Látky, které jsou rozpustné v tucích zase z krve poměrně rychle přecházejí do tukových tkání. Tam mohou zůstat poměrně dlouho a jen pomalu se dostávají zpátky do oběhu a nakonec ven z těla.

Působení enzymů

Zdaleka nejdůležitější pro odbourávání cizích látek je působení enzymů., které je přeměňují na neškodné produkty a ty se pak z těla dostávají přirozenou cestou. Většina metabolických přeměn probíhá v játrech, kde je k dispozici široký výběr potřebných enzymů. Játra mají důležitý úkol, protože do nich přichází všechna krev obohacena živinami z trávicí soustavy ještě před tím, než se dostane do celého těla, mohou včas zlikvidovat případné toxické látky. Molekuly léčiv a drog jsou v nich napadány jaterními enzymy a přeměňovány na neaktivní látky, které přecházejí do žluči a s ní v tlustém střevě nakonec do výkalů, případně do ledvin a jejich prostřednictvím do moči. Do jater cizí látky přecházejí rovnou z trávicí soustavy, takže se tam vyskytují v nejvyšší koncentraci, a v ledvinách se opět soustřeďují jejich metabolity. Tyto dva orgány trpí nejčastěji poškozením a někdy se jedná o život ohrožující stav.

Dlouhodobé užívání léků

Dlouhodobé užívání léků může být zdrojem komplikací. Jestliže se léčivo do organismu dostává opakovaně, může to vést k výraznému zvýšení produkce enzymů, který ho metabolizuje, a kvůli tomu daná účinná látka ztrácí svůj efekt. Tento jev se nazývá tolerance. U některých jedinců ovlivňují účinek léčiv také genetické faktory. Studium genetických faktorů určujících lékovou odezvu se v současné době považuje za nový vědecký obor, který se nazývá farmakogemika.

Léky

Lékaři mohou v současné době vybírat z velké nabídky účinných léků. Pomocí nich lze zvládnout dříve neléčitelné choroby. Jako léky se dnes používají trvale oblíbené rostlinné přípravky, další přírodní produkty, a především široká paleta uměle připravených chemických látek. Současně nabývá na významu další generace biologických léků. Některé léky považované za obzvlášť bezpečné lze koupit jako tzv. vlně prodejné v kterékoliv lékárně. Patří mezi ně běžně užívané analgetika s kyselinou acetylsalicylovou, paracetamolem a velký výběr léků proti kašli, nachlazení a dalším méně závažným nemocem. Nové preparáty většinou začínaly jako léky na předpis.

Léčba nemocného mozku

Mezi nejvýznamnější úspěchy farmakologie druhé poloviny minulého století patří objevy látek účinných při léčbě příznaků psychických onemocnění. Léčiva potlačující symptomy schizofrenie, deprese, panické poruchy náš pohled na chorobné stavy značně ovlivnila. Nové léky rovněž vedly k dramatickým změnám v celkovém terapeutickém přístupu. Téměř všechny léky užívané v psychiatrii působí na některé z neurotransmiterů v mozku. Miliardy nervových buněk v tomto orgánu komunikují pomocí velmi složitých spojení.

Antibakteriální a antimykotické léky

Ideálním prostředkem proti infekčním chorobám má za cíl takový biologický jev, který je pro daný patogenní organismus unikátní, takže vetřelec zahyne, aniž utrpí škodu lidský organismus. Četná antibiotika narušují schopnost bakterií syntetizovat a spojovat cukry a bílkoviny nezbytné pro stavbu membrány. Tím jsou tito vetřelci vlastně zneškodněni, protože se nemůžou množit a imunitní systém si s nimi dokáže poradit. Infekce vyvolávají kromě bakterií také různé druhy plísní. Napadají zejména tkáně vystavené okolnímu prostředí, tedy pokožku, plíce, krk, vaginu nebo močový měchýř. Dostupné léky opět využívají nějakou biologickou vlastnost, která je pro plísně typická.

Léky pro virové nákazy

Podávání antibiotik nevyléčí ani banální nachlazení nebo chřipku. Virům schází velká část biochemické výbavy, kterou jiné organismy potřebují k přežití a rozmnožování. Většina virů se skládá z nukleové kyseliny, která kóduje informace potřebné pro syntézu, a z bílkovinného obalu. Vývoj antivirových léků je obtížný, protože viry mají pouze málo unikátních vlastností. Využívají navíc normální biochemický systém hostitelské buňky, který léčivo dost dobře nemůže ovlivnit, aniž by ho poškodilo. Velký problém při léčbě virových nákaz spočívá v tom, že viry mohou zmutovat na novou formu, která je na lék rezistentní.

Léčba bolestí a zánětů

Záněty a bolesti se dnes dají zvládnout pomocí četných léků, i když jen některé zabírají na příčiny těchto potíží. Velký problém představují autoimunitní poruchy, při kterých imunitní systém přestává z nějakého důvodu správně rozeznávat některé části těla jako vlastní a zahajuje proti nim útok působící záněty a různá poškození.

Boj s parazity

Kromě bakterií, plísní a virů si lidské tělo pro svůj život vybralo i mnoho druhů parazitů. Jsou mezi nimi jednobuněční prvoci, ale i podstatně větší živočichové (hlísty, škrkavky, měchovci, tasemnice atd.). Parazitické nákazy jsou nejběžnější v tropech a subtropech a mívají velmi neblahé následky. V tropických afrických zemích se vyskytují také červi, kteří napadají oči a mají na svědomí „říční slepotu“. Parazitární onemocnění se vyskytují zejména v nejchudších zemích světa. Farmaceutické firmy nemají ekonomickou motivaci, aby do výzkumu tropických nemocí investovaly potřebné prostředky.

Alkohol

Ze všech užívaných drog pro rekreační účely patří alkohol k nejstarším a zejména v západním světě k oblíbeným. Spotřeba alkoholu se neustále zvyšuje a nabídka nabízených nápojů se neustále zvyšuje. Pití alkoholických nápojů je navíc propojeno se společenskými zvyklosti mnoha národů. Postačí si vzpomenout na specifickou atmosféru tradičních anglických hospod nebo německých pivnic, francouzský a italský zvyk pít k jídlu víno apod. Alkohol po požití nejprve působí jako stimulant, zatímco později jako sedativum. Zatím není zcela jasné, z jakého důvodu. Většina pijáků se alkoholu se občas dostane do nálady, aniž při tom škodí sobě nebo ostatním, a v poslední době navíc četné studie poukazují na to, že konzumace rozumných dávek alkoholu snižuje riziko vzniku kardiovaskulárních onemocnění.

Negativní účinky alkoholu

Pití alkoholu má samozřejmě také své stinné stránky. Alkohol působí nepříznivě na ty oblasti mozku, které kontrolují chování vyžadující přesnou souhru pohybů, jako je například řízení auta. Určitý podíl konzumentů si na alkoholu vypěstuje závislost a droga postupně ovládá jejich každodenní život a mnohdy kvůli ní přijdou o práci, rodinu a naruší si sociální vazby s okolím.

Nikotin

Tato droga způsobuje libé pocity, které jsou vyvolány kouřením tabáku. Nervové spoje, které v mozku uvolňují acetylcholin, fungují mimo jiné jako aktivátory mozkových hemisfér, což je oblast zodpovědná za myšlení. Kuřáci tvrdí, že se jim díky nikotinu lépe myslí a jsou klidnější. Cigaretový dým však obsahuje značné množství oxidu uhelnatého,který se váže nakrevní barvivo hemoglobin a snižuje jeho schopnost přenášet kyslík. Tento proces představuje podle všeho jednu z příčin, proč ženy kouřící v těhotenství přivádějí na svět často dítě s nízkou porodní váhou. Dítě totiž trpí v děloze nedostatkem kyslíku.

Zdravotní rizika

Zdravotní rizika, která jsou spojena s kouřením tabáku, jsou v dnešní době všeobecně známá. Co je tedy důvodem, že tolik lidí se nechce své cigarety vzdát? Je to nejspíš proto, že nikotin je vysoce návyková látka a závislost na něm se vytváří velice rychle. Podle některých odhadů znamená vykouření několika krabiček cigaret velké riziko rozvoje celoživotní závislosti. Když se pak kuřák snaží přestat, zřetelně cítí psychické abstinenční příznaky mezi, které patří např.: roztěkanost, nervozita, zhoršení nálady, potřeba si rychle zapálit.

Kofein

Kofein patří mezi mírné stimulanty a je přítomen v kávě, čaji, kole a dalších nealkoholických nápojích. Káva je hned po ropě nejdůležitější komoditou mezinárodního obchodu a její produkce a distribuce zaměstnává zhruba 10 miliónů lidí. Denní spotřeba kofeinu činí na osobu asi 70 mg (jeden šálek kávy). Volně jsou k dostání také různé povzbuzující nápoje s vyšším obsahem této drogy – mají potlačovat únavu a udržovat mozek v bdělosti.

Jak působí kofein?

Kofein v mozku působí jako antagonista receptorů pro neurotransmiter adenosin a tyto receptory pomáhají regulovat uvolňování několika dalších neurotransmiterů. I když je kofein zjevně celkem neškodný, při chronickém užívání se i na něm může vyvinout určitá forma závislosti. Mezi abstinenční příznaky patří zvýšená únava, bolesti hlavy a zhoršený psychický výkon.

Konopné drogy

Psychoaktivní konopí je nejoblíbenější ze všech ilegálních drog. V Asii a na Blízkém východě sloužilo jako droga i lék před tisícovkami let, na Západě se jeho rekreační užívání rozšířilo až v 60. a 70. letech minulého století. Konopí se nejčastěji kouří ve formě cigaret (jointů) nebo různých druzích dýmek. Inhalace kouře je nejrychlejší a nejefektivnější cestou, jak dopravit THC do mozku, podobně jako to je u nikotinu.

Akutní intoxikace

Projevy akutní intoxikace konopnými drogami se do určité míry podobají účinkům alkoholu. Přichází pocit uvolnění a uživatel se často nekontrolovaně směje. Typické pro konopí je zkreslené vnímání času – minuta se subjektivně zdá podstatně delší. Ve vysokých dávkách může THC vyvolat mírné halucinace, fantazijní představy, přičemž uživatel není schopen souvisle myslet a konverzovat. Běžně se také objevuje zvýšená chuť k jídlu, zvláště ke sladkostem. Jakmile tyto účinky odezní, objeví se únava a spánek. Ovlivnění bolestivých stavů je jeden z hlavních důvodů, proč se znovu začalo uvažovat o aplikaci konopných drog v medicíně. Existují rozsáhlé studie zabývající se otázkami nebezpečnosti konopných drog, avšak ještě je dlouhá cesta vedoucí k objektivním závěrům.

Amfetamin, LSD, extáze

Amfetamin patří k nejstarším syntetickým drogám. Poprvé byl připraven v roce 1887, ale jeho účinky se na lidech testovaly až ve 20. letech minulého století. Původně se vyráběl pod názvem Benzedrin a prodával se jako dekongestant (prostředek pro uvolnění ucpaného nosu). Našel také své uplatnění při léčbě astmatu a obezity. Má však silné stimulační účinky a vyvolává celonoční bdění, které jeho medicínské aplikace omezuje. Amfetaminy jsou sloučeniny, které lze celkem snadno vyrobit. Jedním z takových derivátů amfetaminu je i tzv. extáze, chemicky 3,4-metylendioxymetamfetamin. Jedná se o poměrně dlouho známou látku, užívanou již ve 40. letech minulého století bez většího úspěchu jako lék na Parkinsonovu chorobu. Jako rekreační droga se rozšířila až v 90. letech s rozvojem taneční scény. Kromě stimulačních účinků má také euforizační efekt. Užívání má však svá rizika a v tisu můžeme číst o tragických úmrtích mladých lidí. Vyvolává totiž zvýšení tělesné teploty, a pokud se pod jejím vlivem nepije dost vody nebo nealkoholických nápojů, dojde k dehydrataci organismu nebo selhání životně důležitých orgánů. Také LSD se hojně užívá v rámci taneční scény.

Heroin

Heroin je syntetický derivát morfinu – je ještě účinnější a snáze předchází z krevního řečiště do mozku. Abstinenční příznaky při rozvinuté závislosti jsou velmi nepříjemné a někdy dokonce ohrožují na životě – patří zde průjem, bolesti břicha, nevolnost, zvracení nebo celkové křeče. Tělesné symptomy doprovází silné nutkání vzít si drogu opakovaně. Závislost na heroinu je poměrně nebezpečná nemoc, protože uživatele ohrožuje nejen samotná droga, ale také předávkování, na které mohou zemřít. Zneužívání heroinu je bohužel stále na vzestupu, a to zejména v chudých městských částech světa.

Kokain

Podobně jako morfin patří také kokain mezi přírodní látky, vytváří se v listech kokainovníku pravého, který roste především v jihoamerických Andách. Velká poptávka po kokainu jako rekreační droze vedla k tomu, že ho dnes s vysokými zisky exportují zločinecké kartely působící v několika jihoamerických státech. V Kolumbii tyto nelegální drogy prakticky rozvrátily společenský řád při dodržování zákonů. Žvýkání kokových listů patřilo a stále patří ke každodennímu životu příslušníků mnoha jihoamerických národů. Vyvolává pocit blaženosti, potlačuje hlad a zvyšuje odolnost v tamějších často drsných podmínkách. Žvýkáním listů se do těla dostávají pouze malé dávky drogy, kterým se domorodí dokážou přizpůsobit. Práškový síran kokainu se obvykle šňupe a rychle se dostává do krve nebo se kouří a účinek je ještě intenzivnější. Jeho závislost vede k naprosté ztrátě motivace a ke sebezničení.